Вещества, которые в организме препятствуют действию инсулина или действуют в противоположном ему направлении.

Инсулин понижает уровень сахара крови, в то время как глюкагон его повышает: следовательно, глюкагон является антагонистом инсулина.

К антагонистам инсулина относятся гормон глюкагон, гормон адреналин и другие катехоламины (норадреналин), кортизол и другие кортикостероиды (кортизон, кортикостерон, 11-дезоксикортизол, 11-дегидрокортикостерон), соматотропин, половые гормоны, тироидные гормоны (тироксин, трийодтиронин). Эти гормоны часто называют контринсулярными гормонами, так как они повышают содержание глюкозы в крови, действуя противоположно инсулину. Существуют и негормональные антагонисты инсулина, например, синальбумин, хотя механизм их действия исследован значительно менее тщательно.

Именно действием контринсулярных гормонов могут быть объяснены такие явления, как феномен «утренней зари», трудная компенсация сахарного диабета в подростковом возрасте, повышение уровня глюкозы в крови во время стресса и др.